Лекарственный справочник гэотар. Тамоксифен – гормоны в борьбе с раком молочной железы Тамоксифен официальная инструкция по применению

Этот препарат широко известен и успешно работает уже очень давно. Многие женщины благодаря ему, получили практически вторую жизнь. Особенностью препарата является распознание опухолевых клеток и доведение их до полного уничтожения.

Назначается Тамоксифен чаще всего женщинам, у которых поставлен диагноз рак молочной железы.

Однако благодаря способности уничтожать клетки с гормональными рецепторами восприимчивыми к Тамоксифену, этот препарат назначают больным и с другими формами рака, такими как:

• рак яичников;
• эндометрия;
• при определенных формах рака кожи, почек и мягких тканей.

Естественно, такой серьезный препарат требует назначения только врачом, после определенной консультации и обследования.

Как принимать Тамоксифен?

Тамоксифен (Нопвадекс, Тамоксимед) – состоит в группе гормональных препаратов, предназначенных для перорального приема в виде таблеток. Таблетки Тамоксифен принимаются каждый день по схеме, назначенной врачом.

Курс разрабатывает только доктор, который смотрит на общее состояние пациентки, схемы лечения, анализы. Если женщина имеет опухоль молочной железы, эндометрию почек, то начиная с 10 – 20 мг/день (1-2 раза в день), дозу можно довести до 30 — 40 мг/день (2 раза в день), а в некоторых случаях и до 60 мг/день (3 раза в день). Повторение курса можно провести только через 1-2 месяца. Но длительность полного курса лечения чаще всего составляет 2-3 года.

Ановуляторные состояния у женщин и олигоспермия у мужчин лечатся по другой схеме. Так же применяется другая дозировка и соответственно длительность курса. В случае ановуляторного бесплодия начальной дозой является 10 мг 2 раза в день. При необходимости можно применять до 40 мг 2 раза в день. Курс длиться всего 4 дня.

Тамоксифен не может в полной мере прекратить ароматизацию стероидов. Он может только на определенный период прекращать действие рецепторов эстрогена.

В связи с этим после его применения может наблюдаться резкий скачок уровня эстрогенов в крови. На помощь приходят ингибиторы ароматазы, которые принимаются вместе с курсом антиэстрогенных препаратов. Наиболее эффективным считается Провирон, который предупреждает ароматизацию стероидов на фоне действия Тамоксифена, дезактивирующего рецепторы эстрогенов.

Такой комплекс сочетания препаратов, считают специалисты, является самым оптимальным и подходящим большинству пациенток. При использовании Тамоксифена в период радиотерапии или цитостатической терапии существует риск тромбообразования. Если же проводить одновременный прием этого препарата с Аллопуринолом, возникает вероятность нарушения функционирования печени. Значительно снижают действие Тамоксифена гормоносодержащие препараты, особенно те которые содержат эстроген.

Тамоксифен очень чувствителен к солнечному свету. Его активные вещества разрушаются от прямых лучей. Самым подходящим местом для хранения является шкафчик или темное место в углу комнаты.

Послекурсовая терапия является необходимым условием, несмотря на то тяжело проходил курс или легко. Тамоксифен – это препарат, который следует применять для профилактики и гормонального нарушения. В связи с этим, обычная дозировка – 10-30 мг/день. В некоторых случаях дозировку можно увеличить до 40 мг/день. Прием препаратов продолжается в течении двух трех недель.

Тамоксифен категорически запрещается использовать по окончанию курса стероидов, содержащих Тренболоны или Нандролоны. Этот период характеризуется повышением уровня эстрогена в крови, что провоцирует развитие побочных эффектов.

Противопоказания препарата

Тамоксифен довольно агрессивный препарат. Применение его связано с рядом осложнений здоровья, наблюдающихся практически у каждого пациента. Кроме того, у Тамоксифена существуют индивидуальные противопоказания.

Чаще всего специалисты наблюдают:

• тяжелая степень тромбоцитопении;
• гиперкальциемию:
• лейкопению;
• почечные заболевания;
• повышенную свертываемость крови;
• сахарный диабет;
• нарушения на гормональном уровне;
• печеночные колики.

Запрещено применять этот препарат во время беременности или лактационный период. Лекарство Тамоксифен влияет на многие системы жизнедеятельности человека. Но в большинстве случаев расстройства здоровья имеют переходящий, непостоянный характер.

Менструальный цикл в большинстве случаев нарушается, пропадает его регулярность. Однако ни разу не наблюдалось клиническое изменение состава крови.

После окончания приема лекарства чаще всего перечисленные выше расстройства уходят. Но не рекомендуется прекращать прием Тамоксифена и даже не стоит менять схему, по которой этот препарат принимается. Однако существуют случаи, когда применение препарата следует прекратить, например:

• влагалищные кровотечения;
• изменения в различных пробах крови и печеночных в первую очередь.
• повышенная свертываемость крови и, как следствие, тромбофлебиты и тромбоэмболии, чаще встречающиеся у курящих женщин.

Тамоксифен – препарат, который стоит принимать очень аккуратно, так как он может вызывать побочные эффекты. Надо обязательно пройти комплекс обследований у специалистов, провести необходимые анализы.

Особое внимание следует уделить больным сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности тромбофлебией и даже если она уже прошла. Еще одним пунктом здоровья, который необходимо брать во внимание, являются всевозможные офтальмологические нарушения. Сам препарат может вызвать изменения конъюнктивы и сетчатки глаз, спровоцировать ретробульбарный неврит.

В отношении желудочно-кишечного тракта, Тамоксифен вызывает тошноту и даже рвоту, снижается аппетит, возникает запор. Центральная нервная система проявляет себя головной болью, головокружением, депрессией, сонливостью, спутанностью мыслей.

Во многих случаях кожа во время приема препарата покрывается сыпью, покраснениями, становится сухой, наблюдается зуд в области гениталий, происходит выпадение волос. В некоторых случаях наблюдаются кровотечения и увеличение яичников.

Положительным при всех этих побочных эффектах является тот факт, что принятый Тромбофлебит вызывает их далеко не у каждого человека. В то же время у женщин, страдающих раком, полезный коэффициент от приема препарата – огромен.

Все знают, что во время приема лекарственных средств распивание спиртных напитков не приносит пользу. Однако, этанол, входящий в состав Тамоксифена позволяет употребление некоторых доз алкоголя. Конечно же, пациент обязан проконсультироваться с лечащим врачом.

Проблемы с организмом редко имеют мягкий характер. Как правило, любое отклонение в половых гормонах или иное нарушение деятельности организма чревато различными тяжелыми последствиями.

К примеру, рак молочной железы или снижение функции половых желез, а также импотенция могут сильно отразиться на общем состоянии организма.

Больной будет чувствовать жуткую усталость, изнеможение, потерю аппетита и многое другое. В особо тяжких случаях — потеря сознания. Для того, чтобы не допустить подобных действий, современная фармакология выпустила препарат Тамоксифен.

Лекарственное средство выделяется среди подобных ему тем, что лечит сразу несколько болезней и служит блокиратором развивающихся онкологий. Нельзя отрицать тот факт, что подобная универсальность вызвала необычайный спрос.

Фармакологи утверждают, что за последние несколько лет, именно данное лекарственное средство полностью подходит для лечения болезней, связанных с молочной железой, нарушением функциональности половых желез и нарушением эректильной функции, благоприятного прекращения развития онкологий.

Состав

Тамоксифен — комбинированный препарат. В его состав входят как химические, так и природные компоненты. Именно подобный компонентный состав гарантирует полную безопасность и правильное действие каждого ингредиента.

В состав лекарства входят:

• Цитрат тамоксифена (основной компонент).
• Целлюлоза.
• Крахмал натрия.
• Лактоза.
• Стеарат магния.
• Повидон.

Препарат выпускается в разных дозировках с единым компонентным составом.

Форма выпуска

Лекарство производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка может отличаться в зависимости от количества присутствующего в таблетках цитрата тамоксифена. Препарат продается в картонных коробах с блистерами внутри. В одной коробке может быть от одного до пяти блистеров, содержащих по 10 таблеток каждый.

Фармакологическое действие

Главная задача данного препарата — предотвращение формирования опухолей в организме. Он помогает остановить гипертрофию клеток, купировать синтез опухолевой ткани и полностью остановить процесс возникновения опухоли.

Иными словами, Тамоксифен защищает организм от возникновения онкологии. Стоит заметить, что данное лекарство предназначено не только для женщин.

Если у мужчины имеются проблемы с семяизвержением (замедленное, скудное, преждевременное или практически отсутствующее), препарат помогает излечить данный дефект, посредством повышения концентрации эстрогена и тестостерона в крови. Как для мужчин, так и для женщин, лекарство является полностью безопасным.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика практически идентична фармакологическому действию. Основное направление деятельности препарата — блокирование или уничтожение различных опухолей в организме, которые в последующем становятся онкологией.

Также Тамоксифен нормализует работу женской гормональной системы, но благоприятно воздействует и на мужской организм.

Препарат восстанавливает функциональность репродуктивной системы, в случае, если имеется патология в виде бесплодия.

Это происходит за счет устранения фактора, блокирующего зачатие и полной нормализации деятельность эстрогенов.

Что касается фармакокинетики, то препарат легко и быстро усваивается в желудке (через 40-50 минут после приема внутрь). Лекарство метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Одним из главных достоинств Тамоксифена является накопление в организме лишь необходимой для терапии дозы лекарства. Остальные вещества, которые являются лишними (или уже высвободили свои целебные свойства), выводятся с желчью в виде метаболитов.

Тамоксифен: побочные эффекты от лечения

Как уже упоминалось ранее, данный препарат имеет различное направление деятельности с единой спецификой. Иначе говоря, он блокирует развитие раковых клеток в различных частях женского организма.

Итак, в каких случаях Тамоксифен показан к применению:

• При развивающемся раке молочных желез в менопаузе (снижение активности эстрогенов в результате климактерического периода).
• Если врачи установили полное бесплодие и нарушение эректильной функции у мужчин. Препарат может быть полезен в том случае, если речь идет о приобретенном бесплодии, а не врожденной патологии.
• При раке эндометрии (внутренней стенки матки).
• Рак предстательной железы (у мужчин).

Из всего вышеперечисленного можно сделать вывод, что основная специфика препарата — борьба с развивающимися раковыми клетками. При развитой форме рака, лекарство может быть эффективным, так как значительно замедлит разрушительное воздействие новообразования на организм.

Противопоказания

Перед началом употребления препарата необходимо детально изучить список противопоказаний, указанных в инструкции. Так как лекарственное средство напрямую воздействует не только на новообразования в организме, но и на гормоны, необдуманное употребление может привести к различным негативным последствиям.

К примеру, могут обостриться уже имеющиеся патологии, проявится сильная аллергенная реакция на составляющие препарата.

Итак, какие имеются противопоказания к приему лекарственного средства:

• Острая почечная недостаточность.
• Любая форма заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Особая восприимчивость к отдельным компонентам препарата.
• Любые сроки беременности (особенно первые и последние несколько недель).
• Лактационный период.
• При наличии любых заболеваний или травм головного мозга.
• При наличии заболеваний зрительной системы (катаракта, глаукома).

Более того, терапия Тамоксифеном должна проходить без иных вспомогательных гормональных средств. Употребление нескольких гормональных препаратов одновременно может привести к серьезным гормональным сбоям в организме.

Если возникает необходимость в сопутствующих лекарствах, для дополнительной терапии онкологии или иного развивающегося заболевания, лечащий врач сам назначает необходимые медикаменты. Категорически запрещено заниматься самолечением с помощью данного препарата — прием исключительно после назначения врача.

Побочные действия

Каждый препарат имеет свое индивидуальное воздействие на организм. В целом, побочные действия — это возможные осложнения, которые могут возникнуть после приема лекарственного средства. Врачи признали препарат Тамоксифен, побочные эффекты которого могут проявиться в любой системе или органе, абсолютно безопасным средством.

Перечень возможных осложнений:

• Сбои в пищеварительной системе: внезапные рвотные позывы, жидкий стул (или напротив, запор).
• Депрессия, крайне меланхоличное настроение. У принимающего препарат человека возникают сильные мигрени, заметно ухудшается настроение.
• Тамоксифен также воздействует на зрительный орган. Возможно обострение уже имеющихся заболеваний или развитие новых (ретинопатия, катаракта).
• Сбои в эндокринной системе. У женщин: резкая прибавка в весе, внутреннее вагинальное кровотечение. У мужчин: полная потеря потенции, понижение либидо.
• Ухудшение работы сердечной системы. Может развиться тахикардия, аритмия, флебит.
• Возникают различные проявления на кожном покрове: сыпь на большинстве частей тела, выпадение волос.
• К менее встречающимся осложнениям относится ломота в костях, скачки температуры тела, острые боли в очагах поражения.

Из вышеперечисленного перечня, можно сделать вывод, что Тамоксифен, побочные эффекты которого проявляются по всему организму, не может являться полностью безопасным для здоровья человека, если отнестись халатно к употреблению данного препарата.

Перед началом терапии необходимо пройти полное обследование у специалистов и лишь с их назначения начинать употребление препарата.

Тамоксифен: инструкция по применению таблеток

Способ приема и дозировка медикамента практически не различается как для мужчин, так и для женщин.

Однако необходимо знать, как точно принимать Тамоксифен, инструкция по применению которого содержит все необходимые рекомендации, а также грамотно рассчитанную дозировку, безвредную для здоровья.

С начала терапевтического курса препарат употребляется дважды в день, по одной таблетке. Через семь дней с начала терапии, дозировка повышается вдвое (две таблетки дважды в день). Продолжительность курса лечения будет напрямую зависеть от прогрессии болезни, а также результатов, наблюдаемых у пациента.

В основном, длительность курса — до трех месяцев, если основная симптоматика устраняется слишком медленно. По правилам таблетки необходимо запивать значительным количеством воды (запрещено запивать Тамоксифен различными напитками). Суточную дозу рекомендуется делить на два приема — после пробуждения и перед сном.

Передозировка

До настоящего момента не было зафиксировано случаев передозировки данным препаратом. Тамоксифен, инструкция по применению которого не содержит каких-либо указаний по этому поводу, не рекомендуется принимать в больших количествах.

По большей части, это теории фармакологов и экспертов в медицинской сфере, но передозировка препаратом может быть чревата сильным расширением кровеносных сосудов, потерей потенции и повышением активности формирования онкологии.

Взаимодействие

Стоит заметить, что данное лекарственное средство не предназначено для комбинированного употребления. К примеру, сочетание Тамоксифена и аминоглутетимида чревато снижением концентрации препарата в крови. При комбинировании Тамоксифена с любыми цитостатиками возможно формирование тромбов в любой части тела.

Более того, на предварительных исследованиях данного препарата было установлено, что взаимодействие с любым лекарственным средством пагубно отображается на организме человека. Особую опасность представляет совокупность Тамоксифена и Варфарина.

Одновременное употребление этих двух препаратов может обернуться гематурией или значительно повысить шанс формирования тромбов.

Если вы принимали Варфарин незадолго до лечения Тамоксифеном, то рекомендуется подождать несколько недель, прежде чем начинать терапию препаратом. Это необходимо для исключения возможностей развития опасной клинической картины.

Тамоксифен для мужчин: особые указания

Тамоксифен отпускается исключительно по рецепту.

Препарат запрещен к свободной продаже из-за большого перечня побочных эффектов.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в темном помещении, хорошо защищенном от воздействия ультрафиолета и влаги.

Данные природные факторы могут значительно снизить лекарственные свойства медикамента или стать провоцирующим фактором к разрушению многих компонентов состава. Также, лекарство должно находиться в недоступном для детей месте.

Тамоксифен для мужчин запрещен к употреблению лицам, младше 18 лет, так как может нанести серьезный вред неокрепшему подрастающему организму. Желательно, чтобы место для хранения было слегка прохладным, но не теплым.

Срок годности

Тамоксифен для мужчин имеет срок годности 3 года с момента производства. Дальнейшее употребление считается нецелесообразным и потенциально опасным для здоровья человека.

На данный момент, случаев употребления просроченного медикамента не было зафиксировано, но по предположениям специалистов в медицинской отрасли, просроченный препарат может вызвать множество разрушительных процессов в организме или дать совершенно противоположный эффект.

Особые указания

Для исключения возможных факторов, провоцирующих формирование опасной клинической картины, в инструкции по применению содержится ряд особых указаний.

Также, при посещении врача, он должен проконсультировать вас о наличии данных указаний:

• По возможности, заменить лекарство на аналогичное, если имеются такие заболевания, как лейкопения, гиперкальциемия, катаракта или гиперлипидемия.
• На протяжении всего терапевтического курса проводить проверку периферической крови. При длительном употреблении препарата необходимо проходить проверку у офтальмолога.
• Категорически запрещено сочетать Тамоксифен с любыми гормональными средствами.
• Если вспомогательным средством был назначен препарат, который оказывает влияние на свертываемость крови, необходимо пересчитать дозировку Тамоксифена.

Вышеперечисленные указания являются необходимыми к соблюдению. Их игнорирование может привести к различным тяжелым последствиям. К примеру, обострению хронических заболеваний, скорейшему развитию онкологии.

На протяжении употребления данного препарата, необходимо наблюдаться у врача и при первых осложнениях незамедлительно посетить его. В случае резкого ухудшения общего состояния, будет назначено лечение для устранения возможных факторов риска.

Таблетки Тамоксифен и его аналоги

К сожалению, Тамоксифен имеет довольно небольшой перечень аналогов, что ставит людей, не имеющих средств на приобретение данного медикамента, в очень неловкое положение. Однако среди существующих заменителей Тамоксифена есть весьма неплохие лекарственные средства, которые оказывают практически идентичное влияние на организм человека.

Тамоксифен «Эбеве». Выпускаются в различных дозировках и формах выпуска. Имеются коробки по 10, 20, 30 и 50 таблеток.

Фазлодекс. Раствор для внутривенного и внутримышечного использования. Выпускаются в упаковках по 5 ампул, объемом в 5 мл. Препарат довольно неплохо заменяет таблетки Тамоксифен, хоть и оказывает менее сильное лекарственное воздействие на организм.

Фарестон. Таблетки производятся в упаковках по 20 и 40 штук. В целом, это весь список лекарственных средств, которые являются потенциальными заменами Тамоксифену. Но врачи настоятельно рекомендуют использовать непосредственно данный медикамент, так как он обладает наиболее сильным лечебным свойством, нежели его заменители.

Тамоксифен — препарат, проявляющий антиэстрогенное воздействие, который применяется в противоопухолевой терапии. При попадании внутрь Тамоксифен начинает связываться с эстрогенными рецепторами и препятствует воздействию с эстрадиолом. Тем самым развитие опухолевого процесса притормаживается. После приема таблеток компоненты препарата очень быстро всасываются из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови после первого приема наблюдается спустя 6 часов. Спустя 4 недели приема в крови наблюдается равновесная концентрация лекарства. Выводятся препарат очень медленно (на протяжении 1-2 недель), обычно с калом.

Показания к применению Тамоксифена

1. Рак грудной железы у мужчин.
2. Рак молочной железы (в особенности у женщин в период менопаузы).
3. Рак яичников и эндометрия.
4. Олигоспермия у мужчин.
5. Рак предстательной железы у мужчин.
6. Опухоль гипофиза.
7. Послеоперационная терапия, назначенная для стабилизации гормонального фона.
8. Саркома мягких тканей.

Способ применения Тамоксифена

Дозировку препарата в каждом случае индивидуально подбирает врач в зависимости от схемы противоопухолевой терапии и особенностей пациента. Употреблять лекарство можно только взрослым. Обычно лечение Тамоксифеном проходит длительно (не менее 3-4 месяцев). Иногда лечение затягивается на годы.

Тамоксифен — побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема препарата

Со стороны пищеварительной системы могут проявиться: желудочно-кишечные расстройства, рвота, тошнота, снижение аппетита, гепатит, холестаз, инфильтрация печени. Со стороны центральной нервной системы: ретробульбарный неврит, катаракта, кератопатия, ретинопатия, головная боль, головокружение, депрессия. Со стороны системы кровоснабжения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. У женщин могут возникнуть нарушения в работе эндокринной системы: вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, нарушения менструального цикла, гиперплазия эндометрия. У мужчин может снизиться либидо и наступить импотенция. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут начаться следующие проблемы: флебит, тромбоэмболия и отеки. Редко, но могут возникнуть и другие нарушения: повышение температуры тела, боль в костях, гиперкальциемия, высыпания на коже.

Препарат нельзя использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, при беременности, а также таких заболеваниях, как гиперкальцемия, лейкопения, тяжелая тромбоцитопения и тромбофлебит.

Препарат можно использовать в сочетании с радиостатической и цитостатической терапиями. Однако следует знать, что такое сочетание повышает риск образования тромбов. При одновременном приеме аллопуринола и Тамоксифена может появиться нарушение функционирования печени. Сочетание же с гормональными препаратами приводит к снижению терапевтического эффекта Тамоксифена. При передозировке начинают проявляться и усиливаться побочные эффекты.

До начала лечения Тамоксифеном пациентам необходимо пройти тщательное обследование. Женщины при приеме препарата должны применять надежные контрацептивные средства. В процессе лечения следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов, лейкоцитов, кальция, а также показатели системы свертываемости крови. Особо тщательный контроль должен быть над пациентами, страдающими заболеванием почек, сахарным диабетом, с офтальмологическими и тромбоэмболическими заболеваниями. Тамоксифен слабо помогает при лечении пациентов, которые имеют метастазы в печени. При появлении отеков ног и вагинальных кровотечений дозу лекарства следует снизить. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре не более 25 градусов. Срок хранения Тамоксифена — 2 года.

Данное лекарственное средство используется при лечении очень сложных и тяжелых процессов, таких как гормональные нарушения и онкология. При этом влияние препарата на организм у каждого происходит сугубо индивидуально. Поэтому решать, использовать или нет данное лекарство, принимая во внимание лишь отзывы, будет неправильно. Чаще всего препарат назначается, когда речь идет о жизни и смерти человека. При некоторых состояниях его прием становится жизненно необходимым. Главное — не калечить самого себя бездумным приемом лекарственных средств, а доверить свое лечение профессионалам.

Тамоксифен в бодибилдинге

Тамоксифен является довольно редким препаратом, который очень сильно отличается от ряда подобных лекарственных средств. Его особенность заключается в том, что он не является ни андрогенным, ни анаболическим средством.

Тамоксифен относится к разряду сексуальных гормонов и к антиэстрогенам. В бодибилдинге его назначают одновременно с анаболическими стероидами. Зачем это делается? В состав стероидных препаратов зачастую входят компоненты, которые провоцируют повышение эстрогенов в крови. Из-за их повышенного содержания у спортсменов могут возникнуть явления феминизации (например, чрезмерное скопление воды в организме, увеличение накопления жира, гинекомастия). Ни одному спортсмену такие явления не нужны. Тамоксифен — лекарственный препарат, который способен предотвратить негативные последствия приема стероидов. Это происходит за счет блокирования рецепторов тканей человеческого организма.

Следует учитывать тот факт, что препарат не в состоянии предупредить превращение тестостерона в эстрогены. Тамоксифен для мужчин, занимающихся культуризмом, назначают обычно с Провироном. Тамоксифен важно применять культуристам во время диет, так как он способствует сжиганию жира. Если у спортсмена наблюдается факт накопления в организме воды или если появились проблемы с грудными железами на фоне приема стероидов, то в обязательном порядке назначают и Тамоксифен. Действия активных компонентов препарата направлены также на увеличение плотности мышц культуристов.

Тамоксифен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tamoxifenum

Код ATX: L02BA01

Действующее вещество: Тамоксифена цитрат (Tamoxifen citrate)

Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия), ЗАО "Северная звезда", ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Фармацевтическая компания ОЗОН (Россия), Orion Corporation (Финляндия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Тамоксифен – нестероидный антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тамоксифена – таблетки: от белых до белых с кремоватым или сероватым оттенком, плоскоцилиндрические; по 10 мг – с фаской; по 20 мг – с риской и фаской (по 30, 50, 100 шт. во флакончиках, по 1 флакончику в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тамоксифен – 10 или 20 мг (цитрат тамоксифена – 15,2 мг или 30,4 мг);
• вспомогательные компоненты (10/20 мг соответственно): стеарат магния – 1,8/3,6 мг; моногидрат лактозы – 117,2/234,4 мг; повидон – 6,1/12,2 мг; картофельный крахмал – 39,7/79,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей. Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.

Фармакокинетика

Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.

Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.

Показания к применению

• ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (адъювантная терапия);
• местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (лечение);
• рак грудной железы, в том числе у пациентов мужского пола после кастрации.

При наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена Тамоксифен можно применять и при лечении других солидных опухолей, проявляющих резистентность к стандартным методам терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• болезни глаз, включая катаракту;
• гиперлипидемия;
• гиперкальциемия;
• тромбоцитопения;
• выраженный тромбофлебит;
• болезни печени;
• тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
• лейкопения;
• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).

Инструкция по применению Тамоксифена: способ и дозировка

Тамоксифен принимают внутрь с небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует.

Суточную дозу принимают 1 раз в день (утром) либо делят на 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Обычно режим дозирования врач определяет индивидуально.

Суточная доза может варьировать от 20 до 40 мг.

В случаях появления симптомов прогрессирования болезни Тамоксифен отменяют.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты Тамоксифена связаны с его антиэстрогенным действием, они проявляются как приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения, оссалгия, увеличение массы тела.

Реже наблюдается развитие следующих нарушений: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), повышение температуры тела, анорексия, задержка жидкости, тошнота, запор, рвота, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, кожная сыпь (включая единичные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и буллезного пемфигоида), нарушения зрения (включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы), ретробульбарный неврит, снижение либидо у мужчин, импотенция.

В очень редких случаях во время применения Тамоксифена отмечается развитие интерстициального пневмонита.

В начале курса может наблюдаться местное обострение болезни (в виде увеличения размера мягкотканных образований), в некоторых случаях оно сопровождается выраженной эритемой пораженных областей и прилегающих к ним участков. Как правило, эти нарушения носят преходящий характер и проходят в течении 14 дней.

Другие возможные нарушения: часто – судороги ног; нечасто – транзиторная тромбоцитопения/лейкопения, увеличение активности печеночных ферментов (в очень редких случаях сопровождается более тяжелыми функциональными нарушениями печени – жировой инфильтрацией печени, гепатитом, холестазом); редко – повышение концентрации сывороточных триглицеридов (иногда протекает в сочетании с панкреатитом).

У некоторых больных с метастазами в кости в начале курса наблюдалось развитие гиперкальциемии. В период применения Тамоксифена может увеличиваться вероятность возникновения тромбоэмболий и тромбофлебитов.

Возможные побочные эффекты Тамоксифена у женщин: аменорея или нерегулярность наступления менструаций (в предклимактерический период), кистозные опухоли яичников обратимого характера; при длительном применении препарата – изменения эндометрия, включая миому матки, полипы, гиперплазию, в единичных случаях – саркому матки и рак эндометрия.

Передозировка

Случаи острой передозировки не зарегистрированы. При приеме сверхвысоких доз препарата возможно развитие симптомов нейротоксичности: головокружение, гиперрефлексия, тремор, шаткость походки.

Специфического антидота для Тамоксифена не существует. В случае передозировки назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.

На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.

В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.

Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тамоксифен запрещено применять в период беременности. Если существует необходимость в приеме препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

В проведенных экспериментальных исследованиях установлено, что тамоксифен оказывает тератогенное действие на плод.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещен к применению у детей и подростков младше 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности назначения Тамоксифена детям отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Тамоксифена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• непрямые антикоагулянты – производные кумарина (например, варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта;
• цитостатики: увеличение вероятности тромбообразования;
• тегафур: увеличение вероятности развития цирроза печени и активного хронического гепатита;
• лекарственные средства, понижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики): увеличение вероятности возникновения гиперкальциемии;
• бромокриптин: увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови;
• иные гормональные препараты (в особенности эстрогенсодержащие контрацептивные средства): ослабление действия обоих препаратов.

Аналоги

Аналогами Тамоксифена являются: Тамоксифен Гексал , Тамоксифен-Ферейн, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Фарестон , Фазлодекс .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

HEXAL LEIRAS LYKA LABS ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL TEVA Pharvaceutical Industries Ltd БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВОСТОК Гексал АГ Дальхимфарм ОАО Дальхимфарм/Мастерлек Лэнс/Дальхим ЛЭНС-ФАРМ, ООО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Орион Корпорейшен/Фармакор Продакшен, ООО Орион Корпорейшн Салютас Фарма ГмбХ Северная Звезда, ЗАО СКОПИНФАРМ Тева Фарм. Предприятия Лтд, завод Фармахеми/расфас Тева Чешские Предприятия с.р.о. Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

Страна происхождения

Австрия Германия Израиль /Россия Индия Нидерланды/Россия Россия Финляндия Финляндия/Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 - флаконы полипропиленовые белые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 таб в уп Таблетки по 20мг - 100 шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп. упак 30 табл упак 30 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне. Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "20" на одной стороне. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами. Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы. Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.

Фармакокинетика

После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация Тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы – 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение Тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Особые условия

До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить). У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень). При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

• 1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000. 1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг тамоксифен цитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода тамоксифен цитрат 20мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат Тамоксифена цитрат 15,2 мг, что эквивалентно 10 мг Тамоксифена. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. тамоксифена цитрат 30.4 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода очищенная тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.

Тамоксифен показания к применению

• - эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Тамоксифен противопоказания

• Повышенная чувствительность к Тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата. - Беременность и кормление грудью. С осторожностью: Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами

Тамоксифен дозировка

• 10 мг 20 мг

Тамоксифен побочные действия

• При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит. У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма. У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием. При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина. У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома. При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома. Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Билем, Веро-Тамоксифен, Веро-Тамоксифен, Ген-Тамоксифен, Зитазониум, Интам-10, Йеноксифен 10, Йеноксифен 20, Йеноксифен 30, Новофен, Нолвадекс, Нолвадекс Д, Нолвадекс-форте, Тамифен, Тамоксен, Тамоксифен, Тамоксифен (Тамоплекс), Тамоксифен цитрат, Тамокси