Instrucţiuni
Proprietăți fizice și chimice de bază
Tabletele sunt albe sau albe, cu o nuanță gălbuie, de formă plat-cilindric, cu teșit.
Compus
substanta activa: 1 comprimat conține tamoxifen (sub formă de citrat de tamoxifen) 10 mg; excipienți: amidon de cartofi; lactoză, monohidrat; stearat de calciu; povidonă; dioxid de siliciu coloidal anhidru.
Grupa farmacoterapeutică
Antagonişti hormonali şi medicamente similare. Agenți antiestrogenici. Cod ATX L02B A01.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica. Tamoxifenul este un derivat nesteroidian de trifeniletilenă care are efecte farmacologice complexe ca antagonist și agonist de estrogen în diferite țesuturi. La pacienții cu cancer de sân în țesutul tumoral, tamoxifenul are un efect în primul rând antiestrogenic, împiedicând legarea estrogenului de receptorii de estrogen cu scăderea proliferării celulare în țesuturile dependente de estrogen.
O serie de studii clinice au descoperit că tamoxifenul reduce nivelurile la femeile aflate în postmenopauză. colesterol total iar colesterolul cu lipoproteine cu densitate scăzută cu aproximativ 10-20% datorită efectelor estrogenice. S-a mai raportat că la La aceste femei, tamoxifenul a avut un efect pozitiv asupra menținerii densității minerale osoase. Cu toate acestea, hiperplazia endometrială poate fi de așteptat la femeile aflate în postmenopauză.
Într-un studiu clinic necontrolat al unui grup eterogen de pacienți cu sindrom McCune-Albright (osteodisplazie fibroasă multiplă), 28 de fete cu vârsta cuprinsă între 2 și 10 ani au primit tamoxifen 20 mg o dată pe zi timp de 12 luni. La 62% dintre pacientele (13 din 21) cu sângerare vaginală înainte de începerea studiului, sângerarea s-a oprit după 6 luni de terapie cu tamoxifen, iar la 33% (7 din 21) nu a existat sângerare pe toată perioada studiului. După 6 luni de tratament, volumul mediu al uterului a crescut, iar la sfârșitul tratamentului s-a dublat. Deși această observație reflectă profilul farmacodinamic al tamoxifenului, nu a fost stabilită o relație cauzală.
Nu există date privind siguranța utilizării pe termen lung a medicamentului la copii, în special cu privire la efectul utilizării pe termen lung a tamoxifenului asupra creșterii, pubertății și dezvoltare generală. Polimorfismul în activitatea izoenzimei CYP2D6 poate fi asociat cu diferențe în efectul clinic obținut. Metabolizatorii lenți pot prezenta o scădere a efectului terapeutic. Efectele complete ale tratamentului cu tamoxifen la metabolizatorii lenți ai CYP2D6 nu au fost studiate.
Genotipul CYP2D6. Datele clinice disponibile sugerează că pacienții care sunt homozigoți pentru alela recesivă pot prezenta o eficacitate terapeutică redusă a tamoxifenului în tratamentul cancerului de sân. Aceste studii clinice au fost efectuate în mare parte pe femei aflate în postmenopauză.
Farmacocinetica. Atunci când este administrat oral, tamoxifenul este absorbit rapid. Concentrația maximă de tamoxifen în plasma sanguină se atinge la 4-7 ore de la administrare, iar concentrația de echilibru se atinge după 4-6 săptămâni de terapie. După o singură doză de tamoxifen în soluție, concentrația maximă de tamoxifen în plasma sanguină a bărbaților a fost de 42 μg/L, iar concentrația metabolitului N-desmetiltamoxifen a fost de 12 μg/L. Timpul de înjumătățire al tamoxifenului și al metabolitului său a fost de 4 și, respectiv, 9 zile. Raportul dintre concentrațiile de N-desmetiltamoxifen și tamoxifen în sânge crește treptat de la aproximativ 20% după prima doză la 200% la starea de echilibru, probabil datorită timpului lung de înjumătățire al metabolitului. Când a fost tratat cu tamoxifen în doză de 20 mg de 2 ori pe zi, concentrația medie la starea de echilibru a tamoxifenului în plasma sanguină a pacienților a fost de 310 μg/L (interval 164-494 μg/L), iar N-desmetiltamoxifen - 481 μg/L (interval 300-851 μg/L).
Când este tratat cu tamoxifen în doză de 40 mg/zi. concentrațiile de tamoxifen și N-desmetiltamoxifen în țesuturile tumorale au fost de 5,4-117 (medie 25,1) ng/mg proteină și, respectiv, 7,8-210 (medie 52) ng/mg proteină. Concentrațiile plasmatice de tamoxifen și N-desmetiltamoxifen au fost 27-520 (medie 300) ng/ml și, respectiv, 210-761 (medie 462) ng/ml. Mai mult de 99% din tamoxifen se leagă de proteinele plasmatice.
Partea principală a tamoxifenului este metabolizată inițial cu participarea izoenzimei CYP3A4 la N-desmetil-tamoxifen și apoi cu participarea CYP2D6 la un alt metabolit activ, endoxifen. La pacienții cu activitate redusă a izoenzimei CYP2D6, concentrațiile de endoxifen sunt cu aproximativ 75% mai mici decât la pacienții cu activitate normală a CYP2D6. Administrarea simultană de inhibitori puternici ai CYP2D6 ajută la reducerea concentrației plasmatice de endoxifen în aproximativ aceeași măsură.
ÎN corpul uman Tamoxifenul este metabolizat în ficat și excretat în principal în bilă. Excreția compusului părinte în urină este foarte mică. Principala cale de transformare metabolică a tamoxifenului la om este demetilarea cu formarea metabolitului activ N-desmetiltamoxifen și apoi N-demetilarea cu formarea metabolitului N-desdimetil.
Procesul de eliminare a tamoxifenului are un caracter în două faze. La femei, timpul de înjumătățire în faza inițială variază de la 7 la 14 ore, iar în faza terminală - aproximativ 7 zile. Timpul de înjumătățire al N-desmetiltamoxifenului este de aproximativ 14 zile.
Un răspuns clinic la terapie este observat atunci când concentrația de tamoxifen în plasma sanguină este mai mare de 70 mcg/l.
Farmacocinetica tamoxifenului și a principalilor săi metaboliți la pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență hepatică și la administrarea pe stomacul gol și după mese nu a fost studiată.
Indicatii
Terapie paliativă sau adjuvantă pentru cancerul de sân. Tratamentul cancerului de sân la femeile cu vârsta peste 18 ani.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Trombocitopenie severă, leucopenie. Hipercalcemie severă. Utilizarea concomitentă de anastrazol și tamoxifen.
Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni
Tamoxifenul poate fi utilizat în combinație cu chimioterapie și radioterapie.
Când se utilizează tamoxifen în combinație cu alte medicamente hormonale care conțin estrogeni, eficacitatea ambelor medicamente poate fi redusă (în special, efectul contraceptiv al medicamentelor corespunzătoare este nesigur).
Când tamoxifenul a fost administrat concomitent cu inhibitorul de aromatază letrozol, concentrațiile plasmatice ale letrozolului au scăzut cu 37%. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor de tamoxifen și aromatază în timpul terapiei adjuvante nu a arătat nicio creștere a eficacității în comparație cu utilizarea tamoxifenului în monoterapie.
Tamoxifenul poate spori efectul anticoagulantelor cumarinice (crește semnificativ timpul de protrombină).
Odată cu utilizarea combinată a tamoxifenului și a inhibitorilor de agregare a trombocitelor, tendința de sângerare poate crește în timpul unei posibile faze trombocitopenice. Se recomandă monitorizarea atentă a stării de coagulare.
O incidență crescută a evenimentelor tromboembolice a fost raportată în cazul terapiei cu tamoxifen în asociere cu alte medicamente citotoxice.
În cazul terapiei concomitente cu bromocriptină, concentrațiile serice de tamoxifen și metabolitul său activ N-desmetiltamoxifen cresc.
Medicamentele care inhibă acțiunea CYP2D6 reduc concentrația de endoxifen, metabolitul activ al tamoxifenului, cu 65-75%, ceea ce duce la scăderea eficacității acestuia. actiune terapeutica. Când tamoxifenul a fost utilizat simultan cu unele antidepresive - inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) (de exemplu, paroxetina), s-a observat o scădere a eficacității tamoxifenului. Prin urmare, inhibitorii puternici ai CYP2D6 (cum ar fi paroxetina, fluoxetina, chinidina, cinacalcetul sau bupropionul) trebuie evitați ori de câte ori este posibil.
Când anastrazolul a fost utilizat în timpul tratamentului cu tamoxifen, nu a fost observată o creștere a eficacității în comparație cu terapia cu tamoxifen în monoterapie.
Principala cale cunoscută pentru metabolizarea tamoxifenului la om este demetilarea mediată de enzimele CYP3A4. Interacțiuni farmacocinetice cu inductorul CYP3A4 rifampicina au fost raportate în literatură, ducând la o scădere a concentrațiilor plasmatice de tamoxifen.
Instructiuni speciale
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență și sub supraveghere medicală la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, diabet zaharat, tromboză și boli oculare.
Înainte de începerea terapiei, trebuie efectuată o examinare terapeutică cuprinzătoare și un examen ginecologic al pacienților.
Pacienții care nu au suferit o histerectomie trebuie să fie supuși unui examen pelvin anual pentru a verifica modificările endometrului.
La pacientele aflate în premenopauză care primesc tamoxifen, poate apărea întreruperea ciclului menstrual, până la suprimarea completă a acestuia.
O incidență crescută a adenocarcinomului endometrial și a sarcomului uterin (în principal tumori mixte Mülleriene maligne) a fost raportată în asociere cu utilizarea tamoxifenului. Deși mecanismul de bază pentru dezvoltarea lor este necunoscut, acesta poate fi legat de efectul asemănător estrogenului al tamoxifenului. Toate pacientele cu simptome ginecologice neregulate asociate cu utilizarea tamoxifenului, în special sângerări vaginale în timpul sau după terapie, trebuie evaluate imediat.
În studiile clinice, după tratamentul cancerului de sân cu tamoxifen, s-a observat formarea de tumori secundare de altă locație - în endometru sau glanda mamară contralaterală. Relația cauzală, precum și semnificația clinică a acestor observații rămân necunoscute.
Înainte de a începe tratamentul, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie examinate cu atenție pentru a exclude sarcina. Femeile sunt sfătuite să utilizeze contraceptive non-hormonale în timpul tratamentului cu tamoxifen și timp de 3 luni după întreruperea tratamentului.
De asemenea, au fost publicate date despre cazuri izolate de dezvoltare a hipertrigliceridemiei severe în timpul tratamentului cu tamoxifen, de obicei la persoane cu tulburări preexistente ale metabolismului lipidic. La efectuarea terapiei cu tamoxifen, se recomandă monitorizarea nivelului de trigliceride din sângele pacienților.
Administrare simultană medicamente, inhibând activitatea izoenzimei CYP2D6, poate duce la o scădere a concentrației metabolitului activ endoxifen. Evitați administrarea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP2D6 (cum ar fi paroxetină, fluoxetină, chinidină, cinacalcet sau bupropion) în timpul terapiei cu tamoxifen.
Funcția hepatică trebuie monitorizată cu atenție la pacienții cu boală hepatică. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze regulat hemoleucograma, inclusiv trombocitele, indicatorii funcției hepatice și renale, nivelurile de calciu și glucoză din sânge. În scopul detectării precoce a posibilelor metastaze, se recomandă efectuarea periodică de examinări cu raze X ale plămânilor și oaselor și ecografii hepatice.
În reconstrucția microchirurgicală a sânului întârziat, tamoxifenul poate crește riscul de complicații microvasculare cu lambou.
Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării
Tamoxifenul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii sau alăptării. Au fost raportate cazuri izolate de avorturi spontane și malformații congenitale la copiii ale căror mame au luat tamoxifen în timpul sarcinii, dar relația cauzală a acestor evenimente nu a fost stabilită. Înainte de a începe terapia cu tamoxifen, este necesar să se asigure că pacienta nu este însărcinată. Pacienții cu potențial reproducător trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente în timpul tratamentului cu tamoxifen și timp de cel puțin 3 luni după tratament. Având în vedere posibilitatea interacțiunii, contraceptivele hormonale nu trebuie utilizate. Tamoxifenul în doză de 20 mg de 2 ori pe zi suprimă lactația la femei, care nu își revine nici după terminarea terapiei. Nu se știe dacă tamoxifenul pătrunde în laptele matern Prin urmare, se recomandă oprirea alăptării în timpul tratamentului cu acest medicament.
Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme
Efectul tamoxifenului asupra vitezei de reacție la conducerea vehiculelor și la utilizarea altor mecanisme este puțin probabil. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu tamoxifen au fost raportate epuizare, somnolență și scăderea acuității vizuale. Pacienții care prezintă aceste simptome trebuie să fie atenți când conduc vehicule și folosesc alte mecanisme.
Instructiuni de utilizare si doze
Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de starea generală a pacientului. Doza zilnică de tamoxifen este de 20-40 mg într-o singură doză sau împărțind doza necesară în două prize. De obicei, doza zilnică este de 20 mg. Durata tratamentului este determinată de oncologi cu experiență și depinde de severitatea bolii, dar, de regulă, tratamentul este pe termen lung.
Nu există date privind dozele la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică. Din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea, utilizarea medicamentului de către copii și adolescenți nu este recomandată.
Comprimatele trebuie înghițite întregi cu suficient lichid înainte de mese.
Supradozaj
Simptome Tamoxifenul în doze mari a provocat efecte estrogenice la animale. În teorie, supradozajul este de așteptat să provoace o creștere a efectelor secundare anti-estrogenice.
Nu au existat cazuri de supradozaj acut la om. Se cunosc puține lucruri despre supradozaj la om. La doze de 160 mg/m2 sau mai mult, au apărut modificări ECG (timp QT prelungit), iar la doze de 300 mg/m2 zilnic, a apărut neurotoxicitate (tremor, hiperreflexie, mers instabil și vertij).
Tratament. Nu există un antidot special. În caz de supradozaj, efectuați un tratament simptomatic.
Reacții adverse
Reacțiile adverse sunt clasificate ca foarte frecvente - ≥ 1/10, frecvente - ≥ 1/100 și
Din sistemul sanguin și sistemul limfatic: rar - anemie tranzitorie, leucopenie, trombocitopenie (numarul de trombocite scade de obicei la nivelul de 80.000-90.000/mm3); foarte rar - agranulocitoză, neutropenie, pancitopenie.
Din sistemul endocrin: adesea - creștere în greutate; rar - frisoane, febră; rar
Hipercalcemie la pacienții cu metastaze osoase, în special la începutul tratamentului.
Din exterior sistemul nervos: foarte des - oboseală și slăbiciune, durere de cap; adesea - depresie, durere în piept; rar - amețeli, dureri în partea inferioară a spatelui, membrelor; rareori - pierderea conștienței; frecvență necunoscută - durere la nivelul articulațiilor și mușchilor, tulburări senzoriale (parestezii, disgeuzie).
Din organele vederii: foarte des - scăderea acuității vizuale, tulburarea corneei, dezvoltarea cataractei și a retinopatiei; frecvență necunoscută - neuropatie optică, nevrită optică, pierderea vederii.
Din exterior sistemul vascular: foarte des - umflarea gleznelor, degetelor, feței, bufeuri, transpirație, crampe ale extremităților inferioare; adesea - tromboză (când terapia cu tamoxifen în combinație cu alte medicamente citotoxice, riscul de evenimente tromboembolice poate crește, inclusiv tromboembolism venos: tromboză venoasă profundă și tromboembolism artera pulmonară); rar - palpitații, frecvență necunoscută - evenimente cerebrovasculare ischemice, accident vascular cerebral.
Din sistemul respirator, organele piept si mediastin: rar - tuse, răgușeală, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație; frecventa necunoscuta - pneumonita interstitiala.
Din exterior sistemul digestiv: foarte des - greață; rar - anorexie, vărsături; frecvență necunoscută - constipație, diaree, ulcerații la nivelul gurii sau buzelor, dureri în gât, niveluri crescute de trigliceride serice, hipertrigliceridemie severă, pancreatită.
Din sistemul hepatobiliar: rar - modificări ale nivelului enzimelor hepatice, infiltrare grasă a ficatului, ciroză, hepatoză grasă; rar - colestază, hepatită, hepatită necrozantă, leziuni hepatocelulare, insuficiență hepatică.
Pentru piele și țesuturi subcutanate: foarte des - rărirea părului; rar - erupții cutanate (inclusiv cazuri izolate de eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson sau pemfigoid bulos); frecvență necunoscută - alopecie, reacții de hipersensibilitate (inclusiv cazuri izolate de angioedem, vasculită cutanată, lupus eritematos cutanat).
Din sistemul reproducător și glandele mamare: foarte des - scurgeri vaginale, neregularități menstruale și suprimarea menstruației în timpul premenopauzei; mai puțin frecvente - modificări proliferative ale endometrului (neoplazie endometrială, hiperplazie și polipi, tumori); rar - endometrioză, durere la urinare.
Conform retetei.
Producător
Societate cu răspundere limitată „Compania farmaceutică „Zdorovye”.
Locația producătorului și adresa locului de afaceri
Ucraina, 61013, regiunea Harkov, oraș Harkov, strada Shevchenko, casa 22.
Formular de eliberare
Pastile
Compus
Tamoxifen citrat 30,4 mg, care corespunde conținutului de tamoxifen 20 mg. Excipienți: lactoză monohidrat - 142,6 mg, amidon glicolat de sodiu - 20 mg, povidonă - 5 mg, celuloză microcristalină - 49,6 mg, compoziție de magneziu - 2 mg. colorant alb opadry - 5 mg (lactoză - 1,8 mg, dioxid de titan - 1,3 mg, hipromeloză - 1,4 mg, polietilen glicol 4000 - 0,5 mg).
Efect farmacologic
Tamoxifenul este un agent antiestrogenic nesteroidian care are și proprietăți estrogenice slabe. Acțiunea sa se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii de estrogeni. Tamoxifenul, precum și unii dintre metaboliții săi, concurează cu estradiol pentru locurile de legare cu receptorii de estrogeni citoplasmatici în țesuturile sânului, uterului, vaginului, hipofizei anterioare și tumorilor cu un conținut ridicat de receptori de estrogeni. Spre deosebire de complexul receptor de estrogen, complexul de receptor de tamoxifen nu stimulează sinteza ADN-ului în nucleu, ci inhibă diviziunea celulară, ceea ce duce la regresia celulelor tumorale și la moartea acestora.
Farmacocinetica
Absorbție și distribuție După administrarea orală, tamoxifenul este bine absorbit. Cmax în ser este atinsă în decurs de 4 până la 7 ore după administrarea unei singure doze. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 99%. Metabolismul și excreția Se metabolizează în ficat cu formarea mai multor metaboliți. T1/2 timp de 7 zile. Se excretă în principal sub formă de conjugate, în principal cu fecale și doar în cantități mici sunt excretate prin urină.
Indicatii
Cancerul estrogen-dependent al glandelor mamare la femei (în special în menopauză) și al glandelor mamare la bărbați Medicamentul poate fi utilizat pentru a trata cancerul ovarian, cancerul endometrial, cancerul renal, melanomul, sarcoamele țesuturilor moi în prezența receptorilor de estrogen. tumora, precum și pentru tratamentul glandelor canceroase de prostată cu rezistență la alte medicamente.
Contraindicatii
Sarcina - perioada de alăptare (alăptare) - hipersensibilitate la tamoxifen și/sau orice alt ingredient al medicamentului; diabet zaharat, boli oculare (inclusiv cataractă), tromboză venoasă profundă și boală tromboembolice (inclusiv antecedente), hiperlipidemie, leucopenie, trombocitoenie, hipercalcemie, terapie concomitentă cu anticoagulante indirecte.
Precauții
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată. Nu există date suficiente despre trecerea tamoxifenului în laptele matern, prin urmare, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau trebuie decisă problema întreruperii alăptării.
Instructiuni de utilizare si doze
Regimul de dozare este de obicei stabilit individual în funcție de indicații Doza zilnică este de 20-40 mg. Ca doză standard, se recomandă să luați 20 mg de tamoxifen pe cale orală zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt. Comprimatele trebuie luate fără a mesteca, cu o cantitate mică de lichid, în 1 doză dimineața sau împărțind doza necesară în 2 doze dimineața și seara.
Supradozaj
Supradozajul acut cu tamoxifen nu a fost observat la om. Este de așteptat ca un supradozaj să provoace o creștere a reacțiilor adverse descrise mai sus. Tratamentul nu trebuie să fie simptomatic.
Interacțiunea cu alte medicamente
Când tamoxifenul și citostaticele sunt prescrise simultan, crește riscul de tromboză. Intervalul dintre administrarea tamoxifenului și a acestor medicamente ar trebui să fie de 1-2 ore. Există rapoarte de creștere a efectului anticoagulant al medicamentelor cumarine (de exemplu, warfarina) Medicamentele care reduc excreția de calciu (de exemplu, diureticele tiazidice). de dezvoltare a hipercalcemiei Utilizarea combinată a tamoxifenului și a tegafurului poate contribui la dezvoltarea hepatitei cronice active și a cirozei hepatice. .
Instructiuni speciale
Femeile care primesc tamoxifen trebuie să fie supuse unor examinări ginecologice regulate. Când scurgeri sângeroase din vagin sau sângerare vaginală, medicamentul trebuie întrerupt La pacienții cu metastaze osoase, concentrațiile de calciu seric trebuie determinate periodic în perioada inițială de tratament. În caz de tulburări severe, administrarea tamoxifenului trebuie oprită temporar. Dacă apar semne de tromboză venoasă a extremităților inferioare (durere la nivelul picioarelor sau umflare), embolie pulmonară (respirație scurtă), medicamentul trebuie oprit , ceea ce crește riscul de sarcină, datorită faptului că pentru femeile care sunt active sexual, se recomandă utilizarea contracepției mecanice sau non-hormonale în timpul (și aproximativ 3 luni după) tratament cu tamoxifen. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze periodic indicatorii de coagulare a sângelui, nivelul de calciu din sânge, imaginea sângelui (leucocite, trombocite), indicatorii funcției hepatice, tensiunea arterială și o examinare de către un oftalmolog la pacienții cu hiperlipidemie tratament este necesar să se monitorizeze concentrația de colesterol și trigliceride în serul sanguin .Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a opera utilaje În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacţiilor psihomotorii.
- Acesta este un medicament medical pe bază de substanțe chimice, care este destul de rar în lume. La urma urmei, acest medicament este complet unic, diferă semnificativ de produse similare. Medicii îl clasifică drept hormon sexual. Ca orice alt medicament medical, utilizați tamoxifen strict așa cum este prescris de medicul dumneavoastră. Utilizarea tamoxifenului pe cont propriu poate avea efecte negative asupra sănătății dumneavoastră.
Medicamentul „” are și un alt nume. Se mai numește și „Nolvadex”. Inițial, acest medicament a fost dezvoltat exclusiv pentru tratamentul femeilor. A fost folosit pentru a preveni cancerul. La urma urmei, este capabil să detecteze și să avertizeze o persoană cu privire la dezvoltarea oncologiei, ceea ce a făcut posibilă diagnosticarea și vindecarea bolii în timp util. Dar după ceva timp, tamoxifenul a început să fie utilizat în mod activ în sport, în special în culturism. Efectul acestui medicament dispare foarte lent, mai ales în primele etape de tratament, de aceea se recomandă administrarea acestuia împreună cu alte medicamente similare.
După cum sa menționat deja, tamoxifenul a început să fie utilizat în mod activ în sport. Și există motive întemeiate pentru asta. Faptul este că tamoxifenul crește semnificativ nivelul de testosteron din corpul unui bărbat, deoarece acest medicament este un anti-estrogen. Conform statisticilor, dacă comparăm datele inițiale ale testosteronului endogen în corpul unui bărbat, atunci dacă ia medicamentul la douăzeci de mg timp de zece zile, nivelul de testosteron din sângele său va crește cu 42%. Și dacă îl folosiți mai mult de o lună și jumătate, acest nivel poate crește chiar la 83%. Aceste statistici indică faptul că tamoxifenul este mult mai eficient decât alte medicamente. Acesta este unul dintre principalele sale avantaje.
1. Aproape imediat după utilizare, medicamentul crește nivelul de colesterol din sânge. Acest lucru reduce semnificativ riscul de boli de inima. La urma urmei, după cum știți, mulți sportivi de culturism pot suferi de astfel de boli;
2. În comparație cu alte medicamente, deoarece tamoxifenul este un estrogen foarte ușor, nu dăunează organelor interne, ci, dimpotrivă, are un efect pozitiv asupra corpului uman;
3. Tamoxifenul este mult mai sigur decât alte medicamente. Chiar și utilizarea pe termen lung nu dăunează organismului.
Dezavantajele medicamentului
Ca orice alt medicament, tamoxifenul are o serie de reacții adverse:
- Datorită structurii sale, medicamentul suprimă creșterea factorului asemănător insulinei în corpul uman;
- Tamoxifenul acționează foarte lent. Efectul său durează multe ore. Acest lucru este vizibil mai ales pe stadiu inițial acceptare;
Dezavantajele includ și faptul că mulți medici în culturism îi sfătuiesc pe sportivi să ia tamoxifen împreună cu alte medicamente. Foarte des se recomandă utilizarea cu Proviron. La urma urmei, acest medicament special este capabil să ardă excesul de grăsime din organism. După cum puteți vedea, un alt dezavantaj al medicamentului este indicat în mod clar aici.
Efecte secundare
Ca multe materiale medicale, tamoxifenul are și el efecte secundare.
Foarte des, după administrarea medicamentului, mulți oameni experimentează:
1. Cresterea temperaturii;
3. Greață, gură uscată, scădere semnificativă a erecției.
Următoarele simptome apar mai rar:
1. Erupție cutanată pe corp;
2. Oboseala foarte usoara;
3. Anorexie;
4. Posibila constipatie temporara.
Printre aceste efecte secundare există unele destul de periculoase. De exemplu, medicii cunosc cazuri în care un pacient a avut dureri de cap severe, o scădere semnificativă a acuității vizuale, tulburări de conștiență și altele. Au existat, de asemenea, cazuri în care au apărut tulburări în funcționarea ficatului și a altor organe vitale pentru oameni. Astfel de cazuri sunt foarte rare, dar, din păcate, se întâmplă. De aceea, medicamentul trebuie luat strict așa cum este prescris de medic. După cum puteți vedea, medicamentul este foarte puternic efecte secundare, de aceea nu este recomandat persoanelor sensibile la compoziția sa.
Tamoxifen în culturism
În culturism, medicamentul este luat pentru a crește masa musculară și a le crește definiția. De asemenea, pentru a crește greutatea corporală totală, sau invers, pentru a o scădea. Îl puteți cumpăra în farmaciile din oraș. Vândut fără prescripție medicală. Deoarece aceasta este o substanță rară, este posibil să nu fie disponibilă în toate farmaciile. Deși poate fi vândut fără prescripție medicală, nu trebuie achiziționat în acest fel. Înainte de utilizare, asigurați-vă că consultați un medic.
Cum să luați Tamoxifen
Luarea tamoxifenului după o cură de steroizi se recomandă să fie combinată cu inhibitori de aromatază, dintre care cel mai popular este. Tamoxifenul ca principal remediu este utilizat în doze de 10 până la 20 de miligrame pe zi, începând din ultima săptămână a cursului și terminând cu a doua săptămână după finalizarea acestuia. Dacă nu se ia Proviron, Tamoxifenul începe puțin mai târziu - la 2 săptămâni, și se termină la 2-3 săptămâni după întreruperea acestuia.
Rețineți că cel mai înalt nivel nivelurile de estrogen sunt observate în organism la sfârșitul primei săptămâni a cursului AAS. Cât despre cum să luați Tamoxifen pentru culturism pe un ciclu de steroizi care nu are efect de aromatizare, se recomandă să îl adăugați numai la sfârșitul ciclului.
Tamoxifen sau Clomid - care este mai bun? 
Agapurina în culturism 
Denumirea comercială a medicamentului: Tamoxifen-Ebewe
Denumire comună internațională:
tamoxifenForma de dozare:
pastileCOMPUS.
1 comprimat contine
Substanta activa:
citrat de tamoxifen 15,2 mg, 30,4 mg, 45,6 mg sau 60,8 mg, care este echivalent cu 10 mg, 20 mg, 30 mg sau, respectiv, 40 mg tamoxifen.
Excipienți:
lactoză, celuloză, amidon, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.
DESCRIERE
comprimate de 10 mg
Comprimate rotunde, de culoare aproape albă, cu un canal de despărțire în formă de cruce pe o parte
Tablete 20 mg și 30 mg
Comprimate rotunde, aproape albe, cu o canelură de separare pe o parte
Tablete 40 mg
Tabletele sunt alungite, aproape albe, cu o canelură de separare pe ambele părți
Grupa farmacoterapeutică:
Agent antitumoral, anti-estrogen.Cod PBX - L02BA01
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Farmacodinamica
Tamoxifenul este un agent antiestrogenic nesteroidian care are și proprietăți estrogenice slabe. Acțiunea sa se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii de estrogeni. Tamoxifenul, precum și unii dintre metaboliții săi, concurează cu estradiol pentru locurile de legare cu receptorii de estrogeni citoplasmatici în țesuturile sânului, uterului, vaginului, hipofizei anterioare și tumorilor cu un conținut ridicat de receptori de estrogeni. Spre deosebire de complexul receptor de estrogen, complexul de receptor de tamoxifen nu stimulează sinteza ADN-ului în nucleu, ci inhibă diviziunea celulară, ceea ce duce la regresia celulelor tumorale și la moartea acestora.
Farmacocinetica
După administrarea orală, tamoxifenul este absorbit. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 4 până la 7 ore după o singură doză. Concentrația de echilibru a tamoxifenului în serul sanguin este de obicei atinsă după 3-4 săptămâni de administrare.
Metabolizat în ficat pentru a forma mai mulți metaboliți. Eliminarea tamoxifenului din organism este bifazică, cu un timp de înjumătățire inițial de 7 până la 14 ore, urmat de un timp de înjumătățire terminal lent de 7 zile. Se excretă în principal sub formă de conjugate, în principal cu fecale și doar în cantități mici sunt excretate prin urină.
INDICAȚII DE UTILIZARE
Cancer de sân dependent de estrogen la femei (în special menopauză) și cancer de sân la bărbați.
Medicamentul poate fi utilizat pentru a trata cancerul ovarian, cancerul endometrial, cancerul renal, melanomul, sarcoamele de țesut moale în prezența receptorilor de estrogeni în tumoră, precum și pentru tratamentul cancerului de prostată cu rezistență la alte medicamente.
CONTRAINDICAȚII
- Hipersensibilitate la tamoxifen și/sau la orice alt ingredient al medicamentului.
- Sarcina și alăptarea.
Cu prudență- insuficiență renală, diabet zaharat, afecțiuni oculare (inclusiv cataractă), tromboză venoasă profundă și boală tromboembolice (inclusiv antecedente), hiperlipidemie, leucopenie, trombocitopenie, hipercalcemie.
MOD DE APLICARE SI DOZE
Regimul de dozare este de obicei stabilit individual, în funcție de indicații. Doza zilnică este de 20-40 mg. Ca doză standard, se recomandă să luați 20 mg de tamoxifen pe cale orală zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt.
Comprimatele trebuie luate fără mestecat, cu o cantitate mică de lichid, într-o singură priză dimineața sau împărțind doza necesară în două prize, dimineața și seara.
EFECTE SECUNDARE
La tratarea cu tamoxifen, cele mai frecvente reacții adverse asociate cu efectul său antiestrogenic se manifestă sub formă de senzații paroxistice de căldură (bufeuri), sângerări sau secreții vaginale, mâncărimi în zona genitală, alopecie, durere în zona afectată, osalgie. , și creșterea în greutate. Următoarele reacții adverse au fost observate mai rar sau rar: retenție de lichide, anorexie, greață, vărsături, constipație, oboseală, depresie, confuzie, cefalee, amețeli, somnolență, febră, erupții cutanate, tulburări de vedere inclusiv modificări ale corneei, cataractă, retinopatie și retrobulbară. nevrita.
La începutul tratamentului, este posibilă o exacerbare locală a bolii - o creștere a dimensiunii formațiunilor de țesut moale, uneori însoțită de eritem sever al zonelor afectate și al zonelor adiacente - care se rezolvă de obicei în 2 săptămâni.
Probabilitatea de tromboflebită și tromboembolism poate crește. Ocazional pot să apară leucopenie și trombocitopenie tranzitorie, precum și creșterea nivelului enzimelor hepatice, foarte rar însoțite de disfuncție hepatică mai severă, cum ar fi ficatul gras, colestaza și hepatita.
Unii pacienți cu metastaze osoase au prezentat hipercalcemie la începutul tratamentului. Tamoxifenul provoacă amenoree sau menstruație neregulată la femeile aflate în premenopauză, precum și dezvoltarea reversibilă a tumorilor ovariene chistice.
În cazul tratamentului pe termen lung cu tamoxifen, pot fi observate modificări ale endometrului, inclusiv hiperplazie, polipi și, în cazuri izolate, cancer endometrial, precum și dezvoltarea fibromului uterin.
Supradozaj
Supradozajul acut cu tamoxifen nu a fost observat la om. Este de așteptat ca un supradozaj să determine o creștere a reacțiilor adverse descrise mai sus. Nu există antidoturi specifice; tratamentul ar trebui să fie simptomatic.
INTERACȚIUNE CU ALTE MEDICAMENTE
Când tamoxifenul și citostaticele sunt prescrise simultan, riscul de tromboză crește.
Antiacidele, blocanții receptorilor H2-histaminic și alte medicamente cu acțiune similară, crescând valoarea pH-ului în stomac, pot provoca dizolvarea prematură și pierderea efectului protector al tabletei enterice. Intervalul dintre administrarea tamoxifenului și a acestor medicamente ar trebui să fie de 1-2 ore. Există raportări în care tamoxifenul crește efectul anticoagulant al medicamentelor cumarinice (de exemplu, warfarina).
Medicamentele care reduc excreția de calciu (de exemplu, diureticele tiazidice) pot crește riscul de a dezvolta hipercalcemie. Utilizarea combinată de tamoxifen și tegafur poate contribui la dezvoltarea hepatitei cronice active și a cirozei hepatice.
Utilizarea simultană a tamoxifenului cu alte medicamente hormonale (în special contraceptivele care conțin estrogeni) duce la o slăbire a efectului specific al ambelor medicamente.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE
Femeile care primesc tamoxifen trebuie să fie supuse unor examinări ginecologice regulate. Dacă apar scurgeri vaginale cu sânge sau sângerare vaginală, medicamentul trebuie întrerupt. La pacienții cu metastaze osoase, concentrațiile de calciu seric trebuie determinate periodic în timpul perioadei inițiale de tratament. În caz de tulburări severe, administrarea tamoxifenului trebuie întreruptă temporar.
Dacă apar semne de tromboză a venelor extremităților inferioare (durere la nivelul picioarelor sau umflare), embolie pulmonară (respirație scurtă), medicamentul trebuie oprit. Tamoxifenul poate provoca ovulație, ceea ce crește riscul de sarcină și, prin urmare, la femeile care sunt active sexual, se recomandă utilizarea contracepției mecanice sau non-hormonale în timpul (și aproximativ 3 luni după) tratament cu tamoxifen.
În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze periodic indicatorii de coagulare a sângelui, nivelul de calciu din sânge, imaginea sângelui (leucocite, trombocite), indicatorii funcției hepatice, tensiunea arterială și o examinare de către un oftalmolog.
La pacienții cu hiperlipidemie, în timpul tratamentului este necesară monitorizarea concentrației de colesterol și TG în serul sanguin. În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.
FORMULAR DE ELIBERARE
Tablete de 10 mg, 20 mg, 30 mg și 40 mg.
10 comprimate într-un blister din folie de aluminiu; 3 pachete într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare atașate.
CONDIȚII DE PĂSTRARE
Lista B. Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C
CONDIȚII DE VACANȚĂ DIN FARMACII
După prescripția medicului.
PRODUCĂTOR
EBEVE Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG A-4866 Unterach, Austria, Europa.
Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la Sandoz CJSC: 123317, Moscova, terasamentul Presnenskaya, nr.; 8, pagina 1.
Tamoxifen - Citratul de tamoxifen este un medicament antiestrogen nesteroidian care este utilizat pe scară largă în medicina clinică. Este clasificat ca un regulator selectiv al activității receptorului de estrogen, cu proprietăți agoniste și antagoniste. Formula chimică(Z)2-N,N-dimetiletanamină-2-hidroxi-1,2,3-propantricarboxilat.
Context istoric
Tamoxifenul a fost sintetizat pentru prima dată în 1962 de către ICI. Folosit în SUA pentru a trata unele forme de infertilitate la femei. Din 1971, a început să fie utilizat în tratamentul cancerului de sân. Din 1977, medicamentul a fost pe piață în multe țări sub diferite denumiri și începe să se bucure de popularitate.
Acțiune farmacologică (conform producătorului)
Tamoxifenul este clasificat ca un medicament antiestrogenic nesteroidian, în ciuda acestui fapt, are proprietăți estrogenice slabe. Acțiunea medicamentului se bazează pe capacitatea de a bloca receptorii de estrogeni. Tamoxifenul și unii dintre metaboliții săi concurează cu estradiol pentru locurile de legare la receptorii citoplasmatici de estrogen din tumorile mamare, uterine, vaginale, hipofizare anterioare și bogate în receptori de estrogeni. Spre deosebire de complexul receptor de estrogen, complexul de receptor de tamoxifen nu are un efect stimulator asupra sintezei ADN-ului în nucleu, suprimă diviziunea celulară, iar acest lucru duce la regresia celulelor tumorale și, ulterior, moartea.
Proprietățile tamoxifenului
Aceasta este o substanță de origine nesteroidiană, un derivat al trifeniletilenei, care are un efect mixt agonist/antagonist. Tamoxifenul este utilizat în practica medicală ca mijloc de influențare a cancerului de sân cauzat de activitatea estrogenică excesivă. Acționează prin blocarea estrogenului endogen de a-și exercita proprietățile biologice.
Sportivii de sex masculin îl folosesc pentru a combate efectele secundare ale aromatizării AAS (cu excepția luptei împotriva ginecomastiei cu prolactină din nandroloni). Una dintre problemele din lumea sportului este ginecomastia, adică dezvoltarea țesutului mamar la bărbați. Inițial, poate apărea ca o umflătură sau un mic nodul în zona mameloanelor. Ulterior, acesta se poate transforma in tesut mai dens si mai voluminos, pana la necesitatea interventiei chirurgicale. Estrogenul duce la retenția de apă și la creșterea cantității de grăsime subcutanată. În plus, medicamentul oprește feedback-ul negativ al estrogenului de-a lungul axei hipotalamo-hipofizo-testiculare, afectând creșterea producției de gonadotropine (LH și FSH). În această acțiune seamănă cu Clomid și ciclofenil. Mai mult LH înseamnă mai mult testosteron. Acest efect este cel mai apreciat după „curs”, ca parte a unui program cuprinzător PCT.
Nu uitați că toți compușii trifeniletilenici (citrat de tamoxifen, citrat de clomifen, citrat de toremifen) au cel mai adesea un efect asemănător estrogenului în ficat. Ceea ce înseamnă aceasta este că pot bloca estrogenul în unele zone ale corpului, în timp ce funcționează ca estrogen în alte zone. Un rol important aici este capacitatea de a regla nivelul de sinteză a colesterolului bun și rău. Persoanele care folosesc steroizi sunt susceptibile de a dezvolta factori de risc cardiovascular care sunt exacerbați de utilizarea inhibitorilor de aromatază. Utilizarea tamoxifenului poate duce la dispariția ginecomastiei și în același timp menține echilibrul necesar de colesterol bun și rău.
Utilizarea tamoxifenului
Recepție (pentru bărbați):
Când luați medicamentul pentru a suprima efectele secundare estrogenice, doza este de 10-30 mg pe zi. Pentru a suprima semnele deja dezvoltate de ginecomastie, 40 mg pe zi (20 mg dimineața și 20 mg seara). Pentru PCT (terapie post-ciclu, durează de obicei 3 săptămâni), de regulă, 40 mg pe zi sunt suficiente (20 mg dimineața și 20 mg seara), dacă cursul steroizilor a fost scurt sau slab (a bineînțeles cu oxandrolonă), apoi te poți descurca cu 20 mg pe zi (10 mg dimineața și 10 mg seara).
Recepție (pentru femei):
Tamoxifenul este utilizat de femei doar într-un singur caz - în lupta împotriva cancerului de sân.
Efectele secundare ale tamoxifenului
- Din sistemul digestiv: greață, vărsături, activitate crescută a transaminazelor hepatice; în unele cazuri - infiltrație hepatică grasă, colestază, hepatită.
- Din sistemul nervos central: rar - depresie, amețeli, cefalee, nevrita retrobulbară.
- Din partea organului vederii: mai puțin frecvente – retinopatie, keratopatie, cataractă.
- Din sistemul hematopoietic: mai puțin frecvente – trombocitopenie, leucopenie. (În acest sens, persoanele cu tromboflebită, trombocitopenie și leucopenie nu sunt sfătuite să utilizeze acest medicament!)
- Din sistemul endocrin: la femei – hiperplazie endometrială, sângerări vaginale, bufeuri, creștere în greutate; la bărbați - impotență, scăderea libidoului.
- Din sistemul cardiovascular: edem, tromboembolism, flebită.
- Reacții dermatologice: alopecie, erupție cutanată, mâncărime.
- Altele: durere în oase și leziuni, creșterea temperaturii corpului.
Trebuie spus că efectele secundare ale tamoxifenului apar în cazurile de utilizare pe termen lung în doze de 40 mg pe zi și peste. Se pare că PCT timp de 3-4 săptămâni sau utilizarea tamoxifenului în doză de 10 mg pe zi în timpul unui curs de steroizi nu va provoca aproape niciodată niciunul dintre efectele secundare descrise.
Indicații pentru uz medicinal
Cancer de sân la femeile aflate la menopauză, cancer de sân la bărbați după castrare, cancer de rinichi, melanom (care conține receptori de estrogeni), cancer ovarian; cancer de prostată cu rezistență la alte medicamente.
Contraindicații pentru uz medical
Tromboflebită, sarcină, hipersensibilitate la tamoxifen.
